Les organismes marins possèdent un potentiel immense de molécules originales d'intérêt biologique. Contrairement aux organismes terrestres, il n'existe pas de guide ethnopharmacologique pour la recherche d'organismes marins d'intérêt potentiel : ils ont rarement une utilité traditionnelle (médecine, poisons).
Les méthodes modernes de pharmacologie rendent possible un criblage systématique pour la mise en évidence de molécules actives des organismes marins. Durant les 20 dernières années, l'intérêt des substances synthétisées par des algues, des invertébrés, et plus récemment des micro-organismes marins a ainsi été démontré. 10 à 15 % des substances d'origine marine décrites dans la littérature présentent une activité biologique dans différents domaines : antiviraux, antitumoraux, immunomodulateurs, antibiotiques, antifongiques, anti-inflammatoires, inhibiteurs enzymatiques, ou substances agissant au niveau du système cardio-vasculaire ou du système nerveux. Un tout petit nombre de ces substances est ou sera exploité à des fins pharmacologiques car la molécule doit répondre à de nombreux critères : activité, stabilité, absence de toxicité, mais aussi de disponibilité. Trois médicaments et un insecticide seulement sont à ce jour sur le marché : les Céphalosporines (antibiotiques, origine : champignons marins), la Vidarabine ( antiviral, Ara-A, origine : spongiaire), la Cytarabine ( antitumoral, Ara-C, origine : spongiaire) ; le Padan, un insecticide largement utilisé au Japon, est inspiré de la néréistoxine isolée d'un ver marin .
Trois méthodes sont à présent utilisées pour obtenir les produits en quantité suffisante pour une exploitation industrielle : la synthèse, l'extraction et l'hémisynthèse - compromis entre les deux voies précédentes : transformation d'un précurseur naturel -. En raison de contraintes écologiques, il est extrêmement rare de pouvoir exploiter un organisme marin en quantité suffisante pour l'industrie, et la synthèse est donc privilégiée. Cependant, la synthèse totale de molécules complexes est rarement compatible avec des objectifs économiques ! Les principes actifs dont l'étude n'a pu aboutir au médicament restent cependant d'un grand intérêt en tant que modèles moléculaires pour l'étude des mécanismes biologiques et l'élaboration de produits utiles en santé ou en environnement.